Kefalosporiinit 4. sukupolven tabletteja. Antibiootit-kefalosporiinit 4. sukupolvi

Kefalosporiinit kuuluvat beetalaktaamilääkkeet. He edustivat suurimpia luokkia bakteerilääkkeitä.

yleiskatsaus

Suhteellisen uusi pidetään kefalosporiinit 4. sukupolven. Oraalimuodoissa tässä ryhmässä ei ole saatavilla. Loput kolme ovat edustettuina avulla suun kautta ja parenteraalista käyttöä. Kefalosporiinit on korkea tuottavuus ja suhteellisen vähäinen myrkyllisyys. Tästä johtuen ne vievät johtavan aseman käyttötiheys kliinisessä käytännössä kaikkien mikrobilääkkeiden.

Käyttöindikaatiot jokaisen sukupolven kefalosporiinit riippuu niiden farmakokineettisiä ominaisuuksia ja antibakteerinen vaikutus. Lääkehoito on rakenteeltaan samankaltainen kuin penisilliini. Se määrittää yhtenäinen mekanismi antimikrobiaalisia vaikutuksia, sekä ristiallergian joillakin potilailla.

aktiivisuuden alue

Kefalosporiinit on bakteereja tappava vaikutus. Se on liitetty rikkomisen kanssa, jotka muodostavat bakteerien soluseinämien. Joukossa ensimmäinen-kolmas sukupolven taipumus laajentaa merkittävästi toiminta-alue ja antimikrobiaalisen aktiivisuuden lisäämiseksi on gram-negatiivisten mikrobien vähän alentava vaikutus gram-positiivisia mikro-organismeja. Yleisen kaikille alustoille ominaisuuksiin kuuluvat puuttuessa merkittävä vaikutus enterokokit ja joitakin muita mikrobeja.

Monet potilaat ovat kiinnostuneita, miksei julkaissut 4. sukupolven kefalosporiinit tabletteina? Se seikka, että näillä lääkkeillä on erityinen molekyylirakenne. Se ei salli aktiivisten aineosien tunkeutua rakenteeseen suolen limakalvon soluihin. Siksi 4. sukupolvi kefalosporiinit tableteissa ei ole käytettävissä. Kaikki lääkkeet tämän ryhmän on suunniteltu annettavaksi parenteraalisesti. Saatavana 4 sukupolvea kefalosporiinien ampulleissa liuottimen kanssa.

4. sukupolven kefalosporiinit

Lääkkeet tähän ryhmään on osoitettu yksinomaan asiantuntijat. Tämä on melko uusi lääkkeitä. Kefalosporiinit 3, 4 sukupolvea ovat samankaltaisia valikoima vaikutuksia. Ero on vähemmän sivuvaikutuksia toisessa ryhmässä. Tarkoittaa "Cefepime", esimerkiksi, useita parametreja lähellä kolmannen sukupolven lääkkeet. Mutta koska joitakin erikoispiirteitä kemiallinen rakenne, sillä on kyky tunkeutua ulkoseinän läpi gram-negatiivisten mikro-organismien. Tässä tapauksessa tarkoittaa "Cefepime" suhteellisen stabiili hydrolyysiä beetalaktamaasit (kromosomaalinen) C-luokan. Näin ollen, lukuun ottamatta ominaispiirteisiin 3. sukupolven kefalosporiinit (tarkoittaa "keftriaksoni" "kefotaksiimi"), lääkeaineen näytteille ominaisuuksia kuten:

• vaikutus mikrobien ylituottavan beetalaktamaasien (kromosomaalinen) C-luokassa;
• korkea aktiivisuus suhteessa ei-fermentoivat mikro-organismeja;
• suurempi vastustuskyky hydrolyysi beta-laktamaasin hajaspektri (arvo tätä ominaisuutta ei ole selvää loppuun asti).

Ingibitorzaschischennye lääkkeet

Tämä ryhmä sisältää yhden lääke "Kefoperatsoni / sulbaktaamin". Verrattuna monosredstvom, yhdistetty lääke on laajentanut spektrin aktiivisuus. Se vaikuttaa anaerobisten mikro-organismien, enemmistö kannoista Enterobacteriaceae, jotka kykenevät tuottamaan beta-laktamaaseja.

farmakokinetiikkaa

Parenteraalista kefalosporiinit 3, 4, sukupolven imeytyy hyvin, kun annetaan lihakseen. Lääkkeitä suun kautta ominaista suuri absorption maha-suolikanavassa. Biologinen hyötyosuus riippuu tietyn lääkkeen. Se on välillä 40-50% (huumeiden "Cefixime", esimerkiksi) 95% (varoja "Kefakloorilla" "kefadroksiili" "kefaleksiini"). Oraalinen imeytyminen tiettyjen lääkkeiden voi hidastaa ruoan saanti. Mutta tällainen lääkettä "Cefuroxime askeettinen" imeytymisen aikana hydrolysoitua. Nopeampi vapautuminen aktiivisen komponentin, kun se edistää ruokaa.

4. sukupolven kefalosporiinit ovat hyvin jakautunut monissa kudoksissa ja elimissä (poislukien eturauhasen), sekä salaisuuksia. Suurilla lääkeaineen pitoisuudet löytyvät nivelkalvon ja vatsakalvon, sydänpussin, keuhkopussin nesteitä, luut ja iho, pehmytkudos, maksassa, lihaksessa, munuaisissa ja keuhkoissa. Kyky siirtää BBB ja muodostavat terapeuttinen pitoisuus CSF on selvempi kolmannen sukupolven lääkkeiden, kuten "Keftatsidiimia" "keftriaksoni" ja "kefotaksiimi" ja edustava neljäs - tarkoittaa "Cefepime".

Aineenvaihdunta ja erittyminen

Valtaosa kefalosporiinit eivät kuulu rappeutuminen. Poikkeuksen pidetään lääke "kefotaksiimille". Se biotransfomiruetsya jälkeen muodostui aktiivisen tuotteen. Erittyy kefalosporiinit 4. sukupolven, sekä edustajia muita, pääasiassa munuaisissa. Kun häipyminen virtsassa on havaittu suhteellisen suuria pitoisuuksia.

Lääkehoito "Kefoperatsoni" ja "keftriaksoni" tunnettu kaksoispoistoreaktiota - maksassa ja munuaisissa. Useimmille kefalosporiinit puoliintumisaika on yhden tai kahden tunnin ajan. Pitempi aika tarvitaan varoja "keftibuteeni," "Cefixime" (3-4 tuntia) sekä "Keftriaksonia" (8,5 tuntia). Tämä tekee mahdolliseksi liittää ne kerran päivässä. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, annos lääkkeitä on korjattava.

haittavaikutuksia

Antibiootit - kefalosporiinit 4th generation - aiheuttaa useita kielteisiä seurauksia, kuten:

• Allergia. Potilaat voivat kokea monimuotoinen punavihoittuma, ihottuma, nokkosihottuma, seerumitauti, eosinofilia. Sivuvaikutukset tähän luokkaan myös anafylaktinen sokki, kuume, angioödeema, bronkokonstriktio.
• Hematologic reaktioita. Joukossa on tarjota positiivinen Coombs, leukopenia, eosinofilia (melko harvinainen), anemia, neutropenia.
• Hermoston häiriöt. Soveltamisessa suuremmat annokset potilaille, joilla on munuaisten toimintahäiriö havaittiin kouristuksia.
• Maksa: kohonneet transaminaasiarvot.
• Ruoansulatuskanavanhäiriöt. Niistä kielteiset vaikutukset ovat melko yleisiä ripuli, pseudomembranoottinen koliitti, oksentelu ja pahoinvointi, vatsakipu. Tapauksessa nestemäinen uloste veren fragmenttien lääkkeen kumota.
• Paikallisia reaktioita. Näihin kuuluvat infiltraatio ja arkuutta lihaksensisäisen injektion ja laskimotulehdus kanssa suonensisäisellä injektiolla.
• Muut vaikutukset ilmaistaan muodossa emättimen kandidiaasi ja suullisia.

Ja vasta-aiheet

4. sukupolven kefalosporiinit määritetään, kun raskas nizkominalnyh edullisesti aiheuttamien infektioiden monilääkeresistenttien mikroflooraan. Näitä ovat empyema keuhkosairaudet, paise keuhkoissa, keuhkokuume, verenmyrkytys, luuston ja nivelten häiriöt. Kuvio 4 esittää sukupolven kefalosporiinit infektioita vaikeuttaa tyyppi virtsateiden, neutropeniaa vastaan ja muut immuunipuutossairaudet valtioissa. Lääkkeitä ei ole osoitettu yksittäisille suvaitsemattomuutta.

varotoimenpiteitä

Soveltamisessa ristikkäistä allergia havaittu. Potilaat siedä penisilliiniä merkitty samankaltainen reaktio kuin ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit. Cross allergia haettaessa toisen tai kolmannen luokan on heikompi (1-3% tapauksista). Joilla on ollut välitön reaktioita (esim., Anafylaktinen sokki , tai urtikaria), ensimmäisen sukupolven lääkkeitä annetaan varoen. Valmistelut seuraavista ryhmistä (erityisesti neljäs) ovat turvallisempia.

Raskaus ja imetys

Kefalosporiinit nimittää raskaudenaikainen ilman erityisiä rajoituksia. Kuitenkin riittävä kontrolloituja tutkimuksia lääkkeiden turvallisuutta ei ole tehty. Alhaisissa pitoisuuksissa kefalosporiinien voi tunkeutua maitoon. Sitä taustaa vasten lääkkeen imetyksen aikana todennäköisesti muuttuu suoliston mikrobisto, kandidiaasi, ihottuma, herkistymistä lasten.

Pediatrics ja geriatria

Soveltamisessa vastasyntyneen lisäävät todennäköisesti puoli-elämän taustalla inhibition munuaisten kautta. Iäkkäillä potilailla muutos munuaisten toiminta, ja siksi todennäköisesti hidastuminen poistamiseen lääkkeitä. Tämä saattaa edellyttää säätöpiiri soveltamista ja annostus.

munuaisten toimintahäiriö

Koska poistamalla suurin kefalosporiinien tapahtuu ensisijaisesti munuaisten järjestelmän aktiivisessa muodossa, annostus annos tulee sovittaa vastaamaan organismin ominaisuudet. Suurilla annoksilla, erityisesti yhdessä loop-diureetit, aminoglykosidin tai todennäköinen nefrotoksisia vaikutuksia.

maksan toimintahäiriö

Jotkut lääkkeet erittyvät sappeen, ja siksi potilaita, joilla on vaikea maksasairaus, annosta pitäisi vähentää. Näillä potilailla on suuri alttius verenvuotoon ja gipoprotrombinemii hakemuksessa tarkoittaa "Kefoperatsoni". Ehkäisevänä toimenpiteenä suositellaan K-vitamiinia